中文名称: 硝苯地平
化学名称:1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯
中文同义词: 利心平;硝苯吡啶;硝苯啶;硝基地平;1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯;心痛定;硝苯地平;硝苯地平(心痛定
英文名称: Nifedipine
英文同义词: 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicaciddime;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-, dimethyl ester;4-(2’-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarbonsaeuredimethy;5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-dim;Adalat CC;bay1040;corinfar;Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
CAS号: 21829-25-4
分子式: C17H18N2O6
分子量: 346.34
EINECS号: 244-598-3
化学性质 黄色结晶。熔点172-174℃。易溶于氯仿、乙酸乙酯,溶于热甲醇,不溶于水。遇光易变质。
质量标准:CP/USP
包装:25KG 纸板桶
单价:168.5/KG 25KG 以上
用途 长效冠脉扩张药。本品能增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量。用于急慢性冠脉功能不全,成其是心绞育及心肌梗塞。
药理作用 硝苯地平又称心痛定、利心平、硝苯吡啶,是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,能抑制心肌和血管平滑肌对Ca2+的摄取,扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,缓解冠状动脉痉挛,增加冠脉流量,改善心肌缺氧,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。用于预防和治疗冠心病心绞痛,对呼吸功能无不良影响,特别是对冠状动脉痉挛所致的心绞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛效果最佳,其疗效优于β受体阻滞剂。也适用于各种类型的高血压,包括重度及顽固性高血压。治疗顽固性充血性心力衰竭可长期服用本品。还用于治疗原发性肺动脉高压、弥漫性食管痉挛及支气管哮喘、十二指肠球部溃疡、尿道梗阻、运动性哮喘、贲门失弛缓症等。
硝苯地平对血管平滑肌具一定选择性,对心脏的直接负性肌力作用及变性作用较弱,故全身给药不引起心率减慢而表现为心率反射性增加。
生产方法 将邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反应,然后冷冻、结晶,过滤得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重结晶即得成品,收率50%。
类别 有毒物品
毒性分级 高毒
急性毒性 口服-大鼠 LD50: 1022 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 310 毫克/公斤
可燃性危险特性 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾;药用副作用:血压低,心肌症,局部血流病变,高血糖,精神病
储运特性 通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 22-36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 1
RTECS号 US7975000
注意事项1.硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用:低血压患者、心力衰竭患者,需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者,接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。
2.因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性,因此不能防止以前服用的任何β- 受体阻滞剂突然停药的反跳危险,因此,对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量,最好不少于8~10天,以免发生反跳。
3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。
4.低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用?-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。
5.心绞痛和/或心肌梗死极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
6.对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coombs实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
7.外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端。